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最新消息| 醫藥行業GLP~1受體激動劑行業深度研究報告:百億市場即將打開 | 2023-08-15 |
| 文章来源：由「百度新聞」平台非商業用途取用"http://k.sina.com.cn/article_7426890874_1baad5c7a001015fdw.html" （報告出品方作者：中信證券，甘壇煥、韓世通、陳竹） GLP-1受體激動劑具有降糖減肥雙療效，眾多藥企爭相布局 GLP-1R激活后能產生多元的生物效應，其安全性和成藥性已得到驗證 天然GLP-1半衰期短，主要由3類組織分泌。胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是一個由30-31個氨基酸組成的多肽，人體中主要以GLP-1(7-36酰胺)和GLP-1(7-37酰胺)這兩種活性形式存在，其中GLP-1（7-36酰胺）的存在比例更高一點。GLP-1在人體中主要由3類組織分泌，分別為在遠端腸的腸內分泌L細胞、胰腺α細胞和中樞神經系統。天然的GLP-1有非常短的半衰期，大致為1-2分鐘，不同的物種之間存在差異。二肽基肽酶（DPP4）在人體中廣泛存在，其通過對GLP-1的N-端進行裂解產出非活性的GLP-1，之后在不到1分鐘內腎會排出該代謝物，導致天然GLP-1半衰期過短。 GLP-1受體具有多種生物效應，能應用于降糖和減肥。GLP-1受體（GLP-1R）是一個由463個氨基酸組成的G蛋白偶聯受體，廣泛地分布于身體各種組織內，比如胰島β細胞、胰管、胃粘膜、腎、肺、心臟、皮膚、免疫細胞和下丘腦中。因此GLP-1可通過和各處的GLP-1R結合，在人體中產出各類生物效應，包括減輕神經炎癥，促進神經生長、改善心臟功能、抑制食欲、延緩胃排空、調節血脂代謝、減少脂肪沉積等。基于GLP-1受體激動劑多樣的生物效應，使得它可用于糖尿病和肥胖癥。但是過短的半衰期限制了GLP-1正常生理作用的發揮和臨床應用，因此半衰期更長的GLP-1有更大的臨床需求。 GLP-1從發現到成藥歷經二十多年。“腸促胰島素”代表著在生理環境下可以刺激或有助于刺激胰腺激素分泌的腸道激素，該概念是在1932年被首次提出。GLP-1發現于1983年，在1987被發現在人體中表現出腸促胰島素的特征。1992年，JohnEng博士從美國毒蜥的唾液中發現一種跟GLP-1性質相似但降解更慢的物質，并命名其為Exendin-4（艾塞那肽）。1996年，艾塞那肽被AmylinPharmaceuticals看中并與JohnEng博士簽訂下授權協議，開啟了研發之路，最終在2005年獲得FDA的批準成功上市，成為全球首款GLP-1受體激動劑，用于2型糖尿病的輔助治療，每天注射2針。GLP-1受體激動劑根據半衰期的長短又分為短效GLP 關鍵字標籤：威塑抽脂手術 |
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